Heroin ble første gang fremstilt av den britiske kjemikeren C.R.A Wright i 1874. Heinrich Dreser, i Bayer AG i Tyskland oppdaget at diacetylmorfin var mer potent enn morfin. Bayer registrerte Heroin (fra heroisk) som varemerke. Fra 1898 til 1910 ble det markedsført som en ikke-avhengighetsskapende morfinerstatning og som hostemedisin for barn. Bayer mistet rettighetene sine til varemerket heroin (som for aspirin) som følge av første verdenskrig.
I 1914 ble heroin forbudt ved lov i USA. I dag er heroin kjent som en hardcore gatedop.
Kilde: